Comprar Diovan (Valsartan) 160-80-40mg
La angiotensina II antagonistas del receptor específico. bloqueadores selectivos del subtipo de receptor AT1, que son responsables de los efectos conocidos de la angiotensina II. Consecuencias del bloqueo del receptor AT1 es aumentar la angiotensina II, que estimula la concentración plasmática bloqueo del receptor AT2. Diovan y la expresión del receptor AT1 no tiene actividad agonista. Diovan afinidad subtipo de receptor AT1 para la al 2 subtipos de receptores que aproximadamente 20.000 veces mayor.
La probabilidad de ocurrencia de la tos aplicación valsartán es muy baja, debido a la falta de impacto en la ACE de responsable de la degradación de la bradiquinina. Diovan comparación mostró que los inhibidores de la ECA, la incidencia de tos seca significativa (P <0,05) con Diovan y el inhibidor de la ECA (2,6% de los pacientes tratados pacientes redujeron un 7,9%, respectivamente). inhibidores de la ECA en pacientes con desarrolló previamente un tratamiento de la tos seca, se observó un 19,5% de los casos en el tratamiento de esta complicación, y un tratamiento con diuréticos tiazídicos - 19,0% de los casos, mientras que el grupo con tratamiento con inhibidores de la ECA cuando los pacientes tosen alguien se observó fue 68,5% (p <0,05). Valsartán no es interactivo, y no bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos importantes para regular la función del sistema cardiovascular.
Cuando el tratamiento de la hipertensión en pacientes con reducción de la presión arterial no se acompaña de cambios en la frecuencia cardíaca.
La reducción máxima después de la descripción de la parte interior de una sola dosis de la droga, la mayoría de los pacientes comienzan el plazo de dos horas siguientes a la finalización del efecto antihipertensivo de la presión arterial se observó dentro de las 4-6 horas. Después de tomar efecto antihipertensivo durado más de 24 horas. reducción máxima reutilizable de drogas de la presión arterial, independientemente de la dosis es generalmente 2-4 semanas para alcanzar y mantener el nivel durante el tratamiento prolongado. Se utiliza en composiciones farmacéuticas y hidroclorotiazida para conseguir una reducción adicional significativa de la presión arterial.
Diovan no se acompaña de una interrupción repentina de un fuerte aumento de la presión arterial u otras consecuencias clínicas adversas.
Diovan papel en la insuficiencia cardíaca crónica mecanismo (CHF) se basa en su capacidad de activación del SRAA crónica y su principal efecto sobre el impacto negativo de la eliminación - de la angiotensina II, y - la vasoconstricción, retención de líquidos, el acceso al órgano diana ( corazón, riñón, vascular) remodelación de la proliferación celular; la hormona de hiperestimulación síntesis con RAAS (catecolaminas, aldosterona, hormona antidiurética, la endotelina) sinergia. El uso de valsartán en CHF en el contexto de la reducción de la precarga, la presión capilar pulmonar (PCP) y la presión arterial diastólica en la arteria pulmonar, aumentar el gasto cardíaco. Junto con el impacto del bloqueo de la síntesis de aldosterona mediada hemodinámica valsartán reducir el sodio del cuerpo y la retención de agua.
El fármaco se ha encontrado en el estudio de colesterol total, ácido úrico, y no tiene efecto significativo de ayuno - concentración de glucosa y triglicéridos en suero.
La insuficiencia cardíaca crónica (ICC)
Hemodinámicos y neurohormonales. En la insuficiencia cardiaca crónica (II-IV de la NYHA clase funcional de clasificación) y presión capilar pulmonar (PCP) dos estudios a corto plazo ≥15 mmHg hemodinámica estudio y suero neurohormonal. inhibidores de la ECA en pacientes con continua, valsartan, en la parte inferior de dosis únicas y repetidas de tratamiento con inhibidores de ACE con nombre, resultantes en los parámetros hemodinámicos, incluyendo una reducción en el PCP pulmonar y diastólica y la presión arterial sistólica mejorado (SBP). 28 días después del tratamiento, no se encuentra en niveles reducidos de aldosterona y noradrenalina en la sangre. Que no reciben inhibidores de la ECA en pacientes de 28 días después de al menos seis meses de tratamiento, valsartán significativamente menor PCWP, la resistencia vascular sistémica, la contracción y el gasto cardíaco.
La morbilidad y la mortalidad. segundo Valsartán con insuficiencia cardíaca crónica (62%), un tercio (36%) y cuatro (2%), en pacientes con morbilidad y mortalidad fracción insuficiencia cardiaca funcional de clasificación de expulsión en comparación con los efectos del placebo de ventricular izquierda ( FEVI) <40% y la izquierda diámetro diastólico del ventrículo interna (VDDLZH)> 2,9 Limi / m2 cuando se encuentra en un tratamiento convencional, incluyendo inhibidores de la ECA (93%), diuréticos (86%), digoxina (67% ) y bloqueadores de ácido beta- (36%). Seguido casi dos años de duración media; dosis media diaria de Diovan --254 mg. El segundo criterio de valoración principal de eficacia que incluye todas las causas de mortalidad (tiempo hasta la muerte) y la morbilidad asociada con la insuficiencia cardíaca (tiempo hasta el primer evento) está asociada, que se lleva a cabo mediante los siguientes indicadores para evaluar: la pena de muerte, la recuperación de la muerte súbita, hospitalización por insuficiencia cardíaca, E / cardiaca o vasodilatador administró a más de 4 horas sin agente de hospitalización. La mortalidad por todas las causas bastantes grupos de valsartán y placebo. En comparación con el grupo placebo, la incidencia de pacientes tratados con valsartán disminuyó significativamente por 13,2%. La variable principal de eficacia se redujo de 27,5% en el tiempo hasta la primera hospitalización por insuficiencia cardiaca. Este efecto no está recibiendo bloqueadores beta paciente o inhibidores de la ECA más evidente.
Valsartán absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el grado de absorción es muy variable. biodisponibilidad absoluta media de Diovan es del 23%.
En el estudio de búsqueda de dosis de la cinética de valsartán son lineales. Repita el procedimiento con parámetros de dinámica de consumo de drogas.
En la cita con Diovan AUC alimentos que consiste en el 48% de las concentraciones plasmáticas de valsartán en pacientes que toman el medicamento con alimentos después de la caída, aunque a partir de 8 horas en un grupo de tratamiento con el estómago vacío, con. Reducción de AUC no se acompaña de una reducción clínicamente significativa en el efecto terapéutico, por lo Diovan no puede considerar la ingesta de alimentos se describirá.
asignación
Al tomar el fármaco tiempo 1 veces / día acumulación es insignificante. En las concentraciones plasmáticas de valsartán mujeres y hombres son iguales.
Se valsartán significativamente (en un 94-97%) se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. El estado estacionario Vd es baja (aproximadamente 17 litros).
cría
En comparación con el flujo de sangre hepática (30 l / h) el aclaramiento plasmático de valsartán se produce de forma relativamente lenta (aproximadamente 2 l / h). T1 / 2 de aproximadamente nueve horas. La cantidad de valsartan, es de salida en las heces fue del 70% (la cantidad de la dosis oral). Alrededor del 30% de la producción de orina, principalmente en forma inalterada.
La cinética en situaciones Farmacocinética clínica especial
Algunos pacientes ancianos que en pacientes más jóvenes valsartán efecto sistémico es más evidente, pero esto no prueba que no hay ninguna significación clínica.
Renal y valsartán, que es de esperar, ya que la sustancia aclaramiento renal sólo no hay correlación entre los efectos sistémicos de 30% del aclaramiento total. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal alterada. Hasta estudio farmacocinético de los pacientes de diálisis de la droga en la sangre eran. Sin embargo, valsartán es altamente unión a proteínas plasmáticas, por lo que se elimina por diálisis imposible.
Alrededor del 70% de la dosis de valsartán vampiro se excreta en la bilis, en su mayoría plano. No someterse a valsartán significativa biotransformación, efecto sistémico valsartán no está relacionado con el grado de disfunción hepática. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática Diovan colestasis y la falta de origen sin ajuste de dosis. Se ha demostrado en pacientes con cirrosis biliar o AUC obstrucción biliar de valsartán aumentó aproximadamente 2 veces.
En comprimidos orales deben ser sin masticar.
Cuando la presión arterial alta, la dosis recomendada es de Diovan 80 mg una vez / día, sin importar la raza, la edad del paciente y el género. Observado en las dos primeras semanas de tratamiento para el efecto antihipertensivo; después de 4 semanas, se observó el efecto máximo. Que no pueden lograr la reducción de la presión arterial adecuada en pacientes con una dosis diaria de Diovan se puede incrementar a 320 mg o diuréticos también están asignados.
En la insuficiencia cardíaca crónica, Diovan dosis inicial recomendada es de 40 mg por día, 2 veces al día / día. Diovan dosis debe aumentarse gradualmente hasta 80 mg dos veces al día / día, y con buena resistencia - 160 mg 2 veces / día. Esto puede requerir reducciones de la dosis acompañados diurético. 2 dosis de Diovan 320 mg dosis diaria máxima.
evaluación de la insuficiencia cardíaca crónica debe incluir la evaluación de la función renal.
En el período después del tratamiento del infarto de miocardio debe estar dentro de 12 horas después de un infarto de miocardio comenzó. La dosis inicial es de 20 mg (1,2 mg 40) 2 veces / día. Aumentar el ajuste de la dosis llevado a cabo en las próximas semanas (40 mg, 80 mg, 160 mg, dos veces al día / día) hasta que la dosis diana de 160 mg 2 veces / día. La dosis máxima diaria es de 320 mg, dividida en dos dosis. Por lo general se recomienda para alcanzar una dosis terapéutica de 80 mg dos veces / día en la segunda semana. Alcanzar 160 mg 2 veces la dosis / día objetivo máximo se recomienda en el tratamiento de los tres primeros meses siguientes al final. Objetivo depende de la dosis de valsartán portabilidad periodo de titulación.
Si se produce hipotensión, acompañada de síntomas clínicos o reducción de la dosis insuficiencia renal deben ser considerados.
Los pacientes con infarto de miocardio evaluación deben incluir la evaluación de la función renal.
Riñón no es que estos regímenes y los pacientes con pacientes con insuficiencia hepática de dosificación exacta requerida Fenómenos sin colestasis.
La angiotensina II antagonistas del receptor específico. bloqueadores selectivos del subtipo de receptor AT1, que son responsables de los efectos conocidos de la angiotensina II. Consecuencias del bloqueo del receptor AT1 es aumentar la angiotensina II, que estimula la concentración plasmática bloqueo del receptor AT2. Diovan y la expresión del receptor AT1 no tiene actividad agonista. Diovan afinidad subtipo de receptor AT1 para la al 2 subtipos de receptores que aproximadamente 20.000 veces mayor.
La probabilidad de ocurrencia de la tos aplicación valsartán es muy baja, debido a la falta de impacto en la ACE de responsable de la degradación de la bradiquinina. Diovan comparación mostró que los inhibidores de la ECA, la incidencia de tos seca significativa (P <0,05) con Diovan y el inhibidor de la ECA (2,6% de los pacientes tratados pacientes redujeron un 7,9%, respectivamente). inhibidores de la ECA en pacientes con desarrolló previamente un tratamiento de la tos seca, se observó un 19,5% de los casos en el tratamiento de esta complicación, y un tratamiento con diuréticos tiazídicos - 19,0% de los casos, mientras que el grupo con tratamiento con inhibidores de la ECA cuando los pacientes tosen alguien se observó fue 68,5% (p <0,05). Valsartán no es interactivo, y no bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos importantes para regular la función del sistema cardiovascular.
Cuando el tratamiento de la hipertensión en pacientes con reducción de la presión arterial no se acompaña de cambios en la frecuencia cardíaca.
La reducción máxima después de la descripción de la parte interior de una sola dosis de la droga, la mayoría de los pacientes comienzan el plazo de dos horas siguientes a la finalización del efecto antihipertensivo de la presión arterial se observó dentro de las 4-6 horas. Después de tomar efecto antihipertensivo durado más de 24 horas. reducción máxima reutilizable de drogas de la presión arterial, independientemente de la dosis es generalmente 2-4 semanas para alcanzar y mantener el nivel durante el tratamiento prolongado. Se utiliza en composiciones farmacéuticas y hidroclorotiazida para conseguir una reducción adicional significativa de la presión arterial.
Diovan no se acompaña de una interrupción repentina de un fuerte aumento de la presión arterial u otras consecuencias clínicas adversas.
Diovan papel en la insuficiencia cardíaca crónica mecanismo (CHF) se basa en su capacidad de activación del SRAA crónica y su principal efecto sobre el impacto negativo de la eliminación - de la angiotensina II, y - la vasoconstricción, retención de líquidos, el acceso al órgano diana ( corazón, riñón, vascular) remodelación de la proliferación celular; la hormona de hiperestimulación síntesis con RAAS (catecolaminas, aldosterona, hormona antidiurética, la endotelina) sinergia. El uso de valsartán en CHF en el contexto de la reducción de la precarga, la presión capilar pulmonar (PCP) y la presión arterial diastólica en la arteria pulmonar, aumentar el gasto cardíaco. Junto con el impacto del bloqueo de la síntesis de aldosterona mediada hemodinámica valsartán reducir el sodio del cuerpo y la retención de agua.
El fármaco se ha encontrado en el estudio de colesterol total, ácido úrico, y no tiene efecto significativo de ayuno - concentración de glucosa y triglicéridos en suero.
La insuficiencia cardíaca crónica (ICC)
Hemodinámicos y neurohormonales. En la insuficiencia cardiaca crónica (II-IV de la NYHA clase funcional de clasificación) y presión capilar pulmonar (PCP) dos estudios a corto plazo ≥15 mmHg hemodinámica estudio y suero neurohormonal. inhibidores de la ECA en pacientes con continua, valsartan, en la parte inferior de dosis únicas y repetidas de tratamiento con inhibidores de ACE con nombre, resultantes en los parámetros hemodinámicos, incluyendo una reducción en el PCP pulmonar y diastólica y la presión arterial sistólica mejorado (SBP). 28 días después del tratamiento, no se encuentra en niveles reducidos de aldosterona y noradrenalina en la sangre. Que no reciben inhibidores de la ECA en pacientes de 28 días después de al menos seis meses de tratamiento, valsartán significativamente menor PCWP, la resistencia vascular sistémica, la contracción y el gasto cardíaco.
La morbilidad y la mortalidad. segundo Valsartán con insuficiencia cardíaca crónica (62%), un tercio (36%) y cuatro (2%), en pacientes con morbilidad y mortalidad fracción insuficiencia cardiaca funcional de clasificación de expulsión en comparación con los efectos del placebo de ventricular izquierda ( FEVI) <40% y la izquierda diámetro diastólico del ventrículo interna (VDDLZH)> 2,9 Limi / m2 cuando se encuentra en un tratamiento convencional, incluyendo inhibidores de la ECA (93%), diuréticos (86%), digoxina (67% ) y bloqueadores de ácido beta- (36%). Seguido casi dos años de duración media; dosis media diaria de Diovan --254 mg. El segundo criterio de valoración principal de eficacia que incluye todas las causas de mortalidad (tiempo hasta la muerte) y la morbilidad asociada con la insuficiencia cardíaca (tiempo hasta el primer evento) está asociada, que se lleva a cabo mediante los siguientes indicadores para evaluar: la pena de muerte, la recuperación de la muerte súbita, hospitalización por insuficiencia cardíaca, E / cardiaca o vasodilatador administró a más de 4 horas sin agente de hospitalización. La mortalidad por todas las causas bastantes grupos de valsartán y placebo. En comparación con el grupo placebo, la incidencia de pacientes tratados con valsartán disminuyó significativamente por 13,2%. La variable principal de eficacia se redujo de 27,5% en el tiempo hasta la primera hospitalización por insuficiencia cardiaca. Este efecto no está recibiendo bloqueadores beta paciente o inhibidores de la ECA más evidente.
Valsartán absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el grado de absorción es muy variable. biodisponibilidad absoluta media de Diovan es del 23%.
En el estudio de búsqueda de dosis de la cinética de valsartán son lineales. Repita el procedimiento con parámetros de dinámica de consumo de drogas.
En la cita con Diovan AUC alimentos que consiste en el 48% de las concentraciones plasmáticas de valsartán en pacientes que toman el medicamento con alimentos después de la caída, aunque a partir de 8 horas en un grupo de tratamiento con el estómago vacío, con. Reducción de AUC no se acompaña de una reducción clínicamente significativa en el efecto terapéutico, por lo Diovan no puede considerar la ingesta de alimentos se describirá.
asignación
Al tomar el fármaco tiempo 1 veces / día acumulación es insignificante. En las concentraciones plasmáticas de valsartán mujeres y hombres son iguales.
Se valsartán significativamente (en un 94-97%) se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. El estado estacionario Vd es baja (aproximadamente 17 litros).
cría
En comparación con el flujo de sangre hepática (30 l / h) el aclaramiento plasmático de valsartán se produce de forma relativamente lenta (aproximadamente 2 l / h). T1 / 2 de aproximadamente nueve horas. La cantidad de valsartan, es de salida en las heces fue del 70% (la cantidad de la dosis oral). Alrededor del 30% de la producción de orina, principalmente en forma inalterada.
La cinética en situaciones Farmacocinética clínica especial
Algunos pacientes ancianos que en pacientes más jóvenes valsartán efecto sistémico es más evidente, pero esto no prueba que no hay ninguna significación clínica.
Renal y valsartán, que es de esperar, ya que la sustancia aclaramiento renal sólo no hay correlación entre los efectos sistémicos de 30% del aclaramiento total. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal alterada. Hasta estudio farmacocinético de los pacientes de diálisis de la droga en la sangre eran. Sin embargo, valsartán es altamente unión a proteínas plasmáticas, por lo que se elimina por diálisis imposible.
Alrededor del 70% de la dosis de valsartán vampiro se excreta en la bilis, en su mayoría plano. No someterse a valsartán significativa biotransformación, efecto sistémico valsartán no está relacionado con el grado de disfunción hepática. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática Diovan colestasis y la falta de origen sin ajuste de dosis. Se ha demostrado en pacientes con cirrosis biliar o AUC obstrucción biliar de valsartán aumentó aproximadamente 2 veces.
En comprimidos orales deben ser sin masticar.
Cuando la presión arterial alta, la dosis recomendada es de Diovan 80 mg una vez / día, sin importar la raza, la edad del paciente y el género. Observado en las dos primeras semanas de tratamiento para el efecto antihipertensivo; después de 4 semanas, se observó el efecto máximo. Que no pueden lograr la reducción de la presión arterial adecuada en pacientes con una dosis diaria de Diovan se puede incrementar a 320 mg o diuréticos también están asignados.
En la insuficiencia cardíaca crónica, Diovan dosis inicial recomendada es de 40 mg por día, 2 veces al día / día. Diovan dosis debe aumentarse gradualmente hasta 80 mg dos veces al día / día, y con buena resistencia - 160 mg 2 veces / día. Esto puede requerir reducciones de la dosis acompañados diurético. 2 dosis de Diovan 320 mg dosis diaria máxima.
evaluación de la insuficiencia cardíaca crónica debe incluir la evaluación de la función renal.
En el período después del tratamiento del infarto de miocardio debe estar dentro de 12 horas después de un infarto de miocardio comenzó. La dosis inicial es de 20 mg (1,2 mg 40) 2 veces / día. Aumentar el ajuste de la dosis llevado a cabo en las próximas semanas (40 mg, 80 mg, 160 mg, dos veces al día / día) hasta que la dosis diana de 160 mg 2 veces / día. La dosis máxima diaria es de 320 mg, dividida en dos dosis. Por lo general se recomienda para alcanzar una dosis terapéutica de 80 mg dos veces / día en la segunda semana. Alcanzar 160 mg 2 veces la dosis / día objetivo máximo se recomienda en el tratamiento de los tres primeros meses siguientes al final. Objetivo depende de la dosis de valsartán portabilidad periodo de titulación.
Si se produce hipotensión, acompañada de síntomas clínicos o reducción de la dosis insuficiencia renal deben ser considerados.
Los pacientes con infarto de miocardio evaluación deben incluir la evaluación de la función renal.
Riñón no es que estos regímenes y los pacientes con pacientes con insuficiencia hepática de dosificación exacta requerida Fenómenos sin colestasis.