Comprar Coreg (Carvedilol) 25-12.5-6.25mg
Carvedilol (COREG) - receptor adrenérgico agente bloqueante no selectivo β-. También es un selectivos bloqueadores alfa. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca. receptor adrenérgico total α- bloquear selectivamente la carga de teléfono reducida. Debido a que el no selectivo β- eliminación de bloqueo de los receptores adrenérgicos del sistema renina renal - angiotensina (reducción de la actividad de renina en plasma) disminución de la presión arterial, frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco del sistema se observa. El receptor α- bloque, la expansión vascular periférica carvedilol, lo que reduce la resistencia vascular.
Una combinación de dilatación vascular y bloqueadores beta está acompañada de los siguientes efectos: Los pacientes con enfermedad arterial coronaria - la prevención de la isquemia miocárdica, dolor, en pacientes hipertensos - presión arterial baja; los pacientes con insuficiencia circulatoria y la disfunción ventricular izquierda - hemodinámico mejorar la fracción de eyección ventricular izquierda reducida aumenta y aumenta. El fármaco no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de los lípidos.
La biodisponibilidad de carvedilol fue 25%. La Cmax después de la administración oral es dentro se observó 60 minutos. Se caracteriza porque el fármaco recibe una relación lineal entre la dosis y la concentración en sangre. La biodisponibilidad es independiente de la ingesta de alimentos. Carvedilol - sustancias altamente lipofílicas. Aproximadamente el 98-99% de la proteína de unión de la sangre. La vida media de 6-10 horas. 60 a 75% - el paso inicial a través del hígado. 2 l / kg - volumen en la distribución in vivo. Tasa de depuración plasmática - 590 ml / min.
Metabolismo Carvedilol por oxidación anillo fenólico y glucuronidación en el hígado. Después de que el anillo aromático hidroxi y metabolitos formados β dimethylated 3 y propiedades de bloqueo. En preclínica reveló que metabolito de 4'-hidroxi-fenol es 13 veces más activa carvedilol. Metabolito en la concentración en sangre de menos de aproximadamente 10 veces mayor que Los. Otros metabolitos (gidroksikarbazolnye) representaron el bloqueo de los receptores adrenérgicos y anti-oxidantes. efectos antioxidantes 30-80 veces metabolitos de carvedilol. La eliminación del fármaco en la bilis fueron (re - heces). Una pequeña parte se excreta por la forma de riñón.
Los pacientes mayores tienden a tener mayores concentraciones de la droga (50%) de. 4 veces la biodisponibilidad de carvedilol en pacientes con cirrosis, y su concentración en la sangre - los cinco veces mayor que en individuos sanos. Algunos pacientes con hipertensión e insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤20 ml / min), en comparación con los pacientes con función renal intacta, las drogas de sangre aumentaron de 40-55%.
Modo de empleo:
Carvedilol (COREG) de admisión, independientemente de los alimentos.
Cuando la presión arterial alta
Modo de aplicación recomendada - 1-2 / día. Para los adultos, la dosis inicial - 12,5 mg / día durante 1-2 días. La dosis de mantenimiento es de 25 mg / día. Si se desea, puede ser un intervalo de dosificación de 14 días se incrementa gradualmente (por lo menos!) Al 50 mg / día máximo recomendado para llevar a cabo. La dosis recomendada de partida para pacientes de edad avanzada - 12,5 mg / día (una vez). Esta dosis es suficiente, a veces más de recepción. Cuando la hipertensión dosis máxima autorizada no exceda de 50 mg / día.
Puede haber al comienzo del tratamiento (particularmente en pacientes con altas dosis de diuréticos con enfermedad cardiovascular grave y (o)) empeoramiento de los síntomas de la enfermedad cardiovascular. En estos casos, la eliminación del fármaco no es necesario, lo que desea es carvedilol dosis no aumentar.
Carvedilol en el tratamiento de la condición general del paciente debe ser controlado por un médico (o cardiólogo). Antes de añadir, en un paciente en necesidad de un examen más detenido, incluyendo la dosis de la función hepática, el peso corporal, el ritmo cardíaco, la frecuencia cardíaca y la presión arterial para determinar el fármaco. En el caso de los signos de descompensación, retención de líquidos, requerir terapia sintomática (aumento de la dosis de diuréticos). Debe ser de la (al menos tan largo como el estado general del paciente se ha estabilizado), no aumente la dosis de carvedilol.
A veces es necesario reducir la dosis de carvedilol o temporalmente interrumpir el tratamiento (en estos casos, es posible ajustar la dosis).
Si el tratamiento con carvedilol, y luego se detiene de nuevo, debe empezar a tomar el medicamento con la dosis más baja (6,25 mg una vez al día), la dosis puede aumentarse gradualmente de acuerdo con las reglas anteriores.
Pediatría (para pacientes de 18 años de edad) no han sido designados como la persona a la información sobre seguridad y eficacia de este grupo de edad no es suficiente. Es importante recordar que mientras esté tomando carvedilol en pacientes de edad avanzada requiere supervisión médica constante, ya que estos pacientes son más sensibles al carvedilol es muy importante.
Para cancelar el fármaco debe reducirse gradualmente en una dosis de 7-14 días.
la admisión carvedilol puede desencadenar la diabetes latente, la diabetes, la falta de deterioro del control de glucosa en suero.
En la valoración de carvedilol puede reducir la contractilidad miocárdica (raro).
Embarazo:
Durante el embarazo y la lactancia no se recomienda el carvedilol. Tampoco era efectos teratogénicos de medicamentos en animales se ha confirmado, sin embargo, la seguridad de la investigación clínica en el momento de la admisión de esta categoría de pacientes no es suficiente. El carvedilol puede reducir el flujo sanguíneo al nacimiento prematuro de placenta gatillo rendimiento o la muerte del feto del útero. Recepción de carvedilol en el embarazo fetal o neonatal bradicardia, hipoglucemia, insuficiencia pulmonar, pueden ocurrir complicaciones cardíacas y la hipotermia. Sólo cuando los beneficios esperados de la droga superan los riesgos potenciales para el carvedilol bebé (feto) prescrito durante el embarazo. Si las mujeres embarazadas deben plazo Luo deben suspenderse durante 2-3 días. Si esto no se observa, el neonato debe ser observado en los primeros 2-3 días de vida.
Fármaco lipófilo, los experimentos con animales han demostrado la universalidad de la molécula y de sus metabolitos en la leche materna. Si el fármaco mujeres lactantes, la lactancia se detiene.
Interacción con otros medicamentos
Los antagonistas del calcio y fármacos antiarrítmicos. Al tiempo que toma carvedilol y amiodarona, diltiazem y (o) bradicardia e hipotensión observada caso verapamilo. La necesidad de la presión arterial y la monitorización del ECG para estos pacientes. Carvedilol y efecto sinérgico de los antagonistas del calcio pueden conducir al desarrollo de descompensación cardiaca en violación de la conducción auriculoventricular. Mientras recibe fármacos antiarrítmicos amiodarona o carvedilol en pacientes con una cuidadosa supervisión médica. La fibrilación ventricular, bradicardia e informe de un paro cardíaco y carvedilol en pacientes que reciben la iniciación del tratamiento con amiodarona. Si los agentes antiarrítmicos I administran por vía parenteral, puede ser la enfermedad cardiovascular (IC fármacos antiarrítmicos Іa o tipo).
Bajo bradicardia, al utilizar fármacos inhibidores de la guanetidina, reserpina, metildopa, guanfacina o monooxigenasa (excepto el grupo inhibidor de monooxigenasa) combinado. En este caso, es necesario controlar la frecuencia cardíaca. No se recomienda el carvedilol y el dihidropiridina (riesgo de hipotensión grave, enfermedad cardiovascular) simultáneamente. Cuando el desarrollo conjunto de carvedilol causa hipotensión nitrato.
(Respectivamente 16 y 13%) en combinación con la droga digoxina, el aumento de la concentración de equilibrio de digoxina y digitoxina de. Cuando se utiliza esta combinación, es necesario determinar la cantidad al final de la selección de la dosis de digoxina en sangre de referencia y mantenimiento de.
Preparación de carvedilol mejora de otro grupo de drogas (fenotiazinas, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, los antagonistas del receptor α1, el alcohol, vasodilatadores) efecto hipotensor.
Cuando combinación con carvedilol concentración en sangre de ciclosporina debe aprender del pasado, ya que su contenido puede ser aumentada.
La hipoglucemia (como la insulina). Carvedilol podría revertir los síntomas de bajo nivel de azúcar en la sangre, tales como la insulina y el carvedilol medicamento antidiabético puede ser sinérgicos, por lo tanto, se requiere de los niveles de glucosa en suero en estos pacientes un seguimiento regular.
Si el paciente necesita la clonidina, la combinación de carvedilol y requieren dos fármacos, carvedilol primera abolió abolido, a continuación, reducir gradualmente la dosis de clonidina.
Si es necesario, la anestesia de inhalación debe ser consciente de la interacción entre carvedilol y anestésicos inotrópico negativo e hipotensión.
Cuando se combina con el fármaco, e in vivo (analgésicos antiinflamatorios, corticosteroides, estrógenos) retard eficiencia Luo sodio líquido.
¿Quién está tomando barbitúricos, cimetidina, fluoxetina, el ketoconazol, el haloperidol, la eritromicina, verapamilo o rifampicina (medicamentos inducir o inhibir el citocromo P450) debe bajo la guía de un médico, los pacientes de la concentración de carvedilol se pueden aumentar (si los inhibidores aplicables) o disminuir (si se utilizan inductores).
Y la combinación de ergotamina de tener un efecto significativo vasoconstrictor.
Cuando se combina con agentes bloqueadores neuromusculares ha sido bloqueado cada vez más la transmisión neuromuscular. Cuando el carvedilol simpático (beta, agonistas α-) combinado con un aumento del riesgo de bradicardia e hipertensión.
Carvedilol (COREG) - receptor adrenérgico agente bloqueante no selectivo β-. También es un selectivos bloqueadores alfa. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca. receptor adrenérgico total α- bloquear selectivamente la carga de teléfono reducida. Debido a que el no selectivo β- eliminación de bloqueo de los receptores adrenérgicos del sistema renina renal - angiotensina (reducción de la actividad de renina en plasma) disminución de la presión arterial, frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco del sistema se observa. El receptor α- bloque, la expansión vascular periférica carvedilol, lo que reduce la resistencia vascular.
Una combinación de dilatación vascular y bloqueadores beta está acompañada de los siguientes efectos: Los pacientes con enfermedad arterial coronaria - la prevención de la isquemia miocárdica, dolor, en pacientes hipertensos - presión arterial baja; los pacientes con insuficiencia circulatoria y la disfunción ventricular izquierda - hemodinámico mejorar la fracción de eyección ventricular izquierda reducida aumenta y aumenta. El fármaco no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de los lípidos.
La biodisponibilidad de carvedilol fue 25%. La Cmax después de la administración oral es dentro se observó 60 minutos. Se caracteriza porque el fármaco recibe una relación lineal entre la dosis y la concentración en sangre. La biodisponibilidad es independiente de la ingesta de alimentos. Carvedilol - sustancias altamente lipofílicas. Aproximadamente el 98-99% de la proteína de unión de la sangre. La vida media de 6-10 horas. 60 a 75% - el paso inicial a través del hígado. 2 l / kg - volumen en la distribución in vivo. Tasa de depuración plasmática - 590 ml / min.
metabolismo Carvedilol por oxidación anillo fenólico y glucuronidación en el hígado. Después de que el anillo aromático hidroxi y metabolitos formados β dimethylated 3 y propiedades de bloqueo. En preclínica reveló que metabolito de 4'-hidroxi-fenol es 13 veces más activa carvedilol. Metabolito en la concentración en sangre de menos de aproximadamente 10 veces mayor que Los. Otros metabolitos (gidroksikarbazolnye) representaron el bloqueo de los receptores adrenérgicos y anti-oxidantes. efectos antioxidantes 30-80 veces metabolitos de carvedilol. La eliminación del fármaco en la bilis fueron (re - heces). Una pequeña parte se excreta por la forma de riñón.
Los pacientes mayores tienden a tener mayores concentraciones de la droga (50%) de. 4 veces la biodisponibilidad de carvedilol en pacientes con cirrosis, y su concentración en la sangre - los cinco veces mayor que en individuos sanos. Algunos pacientes con hipertensión e insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤20 ml / min), en comparación con los pacientes con función renal intacta, las drogas de sangre aumentaron de 40-55%.
Modo de empleo:
Carvedilol (COREG) de admisión, independientemente de los alimentos.
Cuando la presión arterial alta
Modo de aplicación recomendada - 1-2 / día. Para los adultos, la dosis inicial - 12,5 mg / día durante 1-2 días. La dosis de mantenimiento es de 25 mg / día. Si se desea, puede ser un intervalo de dosificación de 14 días se incrementa gradualmente (por lo menos!) Al 50 mg / día máximo recomendado para llevar a cabo. La dosis recomendada de partida para pacientes de edad avanzada - 12,5 mg / día (una vez). Esta dosis es suficiente, a veces más de recepción. Cuando la hipertensión dosis máxima autorizada no exceda de 50 mg / día.
Puede haber al comienzo del tratamiento (particularmente en pacientes con altas dosis de diuréticos con enfermedad cardiovascular grave y (o)) empeoramiento de los síntomas de la enfermedad cardiovascular. En estos casos, la eliminación del fármaco no es necesario, lo que desea es carvedilol dosis no aumentar.
Carvedilol en el tratamiento de la condición general del paciente debe ser controlado por un médico (o cardiólogo). Antes de añadir, en un paciente en necesidad de un examen más detenido, incluyendo la dosis de la función hepática, el peso corporal, el ritmo cardíaco, la frecuencia cardíaca y la presión arterial para determinar el fármaco. En el caso de los signos de descompensación, retención de líquidos, requerir terapia sintomática (aumento de la dosis de diuréticos). Debe ser de la (al menos tan largo como el estado general del paciente se ha estabilizado), no aumente la dosis de carvedilol.
A veces es necesario reducir la dosis de carvedilol o temporalmente interrumpir el tratamiento (en estos casos, es posible ajustar la dosis).
Si el tratamiento con carvedilol, y luego se detiene de nuevo, debe empezar a tomar el medicamento con la dosis más baja (6,25 mg una vez al día), la dosis puede aumentarse gradualmente de acuerdo con las reglas anteriores.
Pediatría (para pacientes de 18 años de edad) no han sido designados como la persona a la información sobre seguridad y eficacia de este grupo de edad no es suficiente. Es importante recordar que mientras esté tomando carvedilol en pacientes de edad avanzada requiere supervisión médica constante, ya que estos pacientes son más sensibles al carvedilol es muy importante.
Para cancelar el fármaco debe reducirse gradualmente en una dosis de 7-14 días.
la admisión carvedilol puede desencadenar la diabetes latente, la diabetes, la falta de deterioro del control de glucosa en suero.
En la valoración de carvedilol puede reducir la contractilidad miocárdica (raro).
embarazo:
Durante el embarazo y la lactancia no se recomienda el carvedilol. Tampoco era efectos teratogénicos de medicamentos en animales se ha confirmado, sin embargo, la seguridad de la investigación clínica en el momento de la admisión de esta categoría de pacientes no es suficiente. El carvedilol puede reducir el flujo sanguíneo al nacimiento prematuro de placenta gatillo rendimiento o la muerte del feto del útero. Recepción de carvedilol en el embarazo fetal o neonatal bradicardia, hipoglucemia, insuficiencia pulmonar, pueden ocurrir complicaciones cardíacas y la hipotermia. Sólo cuando los beneficios esperados de la droga superan los riesgos potenciales para el carvedilol bebé (feto) prescrito durante el embarazo. Si las mujeres embarazadas deben plazo Luo deben suspenderse durante 2-3 días. Si esto no se observa, el neonato debe ser observado en los primeros 2-3 días de vida.
fármaco lipófilo, los experimentos con animales han demostrado la universalidad de la molécula y de sus metabolitos en la leche materna. Si el fármaco mujeres lactantes, la lactancia se detiene.
Interacción con otros medicamentos
Los antagonistas del calcio y fármacos antiarrítmicos. Al tiempo que toma carvedilol y amiodarona, diltiazem y (o) bradicardia e hipotensión observada caso verapamilo. La necesidad de la presión arterial y la monitorización del ECG para estos pacientes. Carvedilol y efecto sinérgico de los antagonistas del calcio pueden conducir al desarrollo de descompensación cardiaca en violación de la conducción auriculoventricular. Mientras recibe fármacos antiarrítmicos amiodarona o carvedilol en pacientes con una cuidadosa supervisión médica. La fibrilación ventricular, bradicardia e informe de un paro cardíaco y carvedilol en pacientes que reciben la iniciación del tratamiento con amiodarona. Si los agentes antiarrítmicos I administran por vía parenteral, puede ser la enfermedad cardiovascular (IC fármacos antiarrítmicos Іa o tipo).
Bajo bradicardia, al utilizar fármacos inhibidores de la guanetidina, reserpina, metildopa, guanfacina o monooxigenasa (excepto el grupo inhibidor de monooxigenasa) combinado. En este caso, es necesario controlar la frecuencia cardíaca. No se recomienda el carvedilol y el dihidropiridina (riesgo de hipotensión grave, enfermedad cardiovascular) simultáneamente. Cuando el desarrollo conjunto de carvedilol causa hipotensión nitrato.
(Respectivamente 16 y 13%) en combinación con la droga digoxina, el aumento de la concentración de equilibrio de digoxina y digitoxina de. Cuando se utiliza esta combinación, es necesario determinar la cantidad al final de la selección de la dosis de digoxina en sangre de referencia y mantenimiento de.
preparación de carvedilol mejora de otro grupo de drogas (fenotiazinas, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, los antagonistas del receptor α1, el alcohol, vasodilatadores) efecto hipotensor.
Cuando combinación con carvedilol concentración en sangre de ciclosporina debe aprender del pasado, ya que su contenido puede ser aumentada.
La hipoglucemia (como la insulina). Carvedilol podría revertir los síntomas de bajo nivel de azúcar en la sangre, tales como la insulina y el carvedilol medicamento antidiabético puede ser sinérgicos, por lo tanto, se requiere de los niveles de glucosa en suero en estos pacientes un seguimiento regular.
Si el paciente necesita la clonidina, la combinación de carvedilol y requieren dos fármacos, carvedilol primera abolió abolido, a continuación, reducir gradualmente la dosis de clonidina.
Si es necesario, la anestesia de inhalación debe ser consciente de la interacción entre carvedilol y anestésicos inotrópico negativo e hipotensión.
Cuando se combina con el fármaco, e in vivo (analgésicos antiinflamatorios, corticosteroides, estrógenos) retard eficiencia Luo sodio líquido.
¿Quién está tomando barbitúricos, cimetidina, fluoxetina, el ketoconazol, el haloperidol, la eritromicina, verapamilo o rifampicina (medicamentos inducir o inhibir el citocromo P450) debe bajo la guía de un médico, los pacientes de la concentración de carvedilol se pueden aumentar (si los inhibidores aplicables) o disminuir (si se utilizan inductores).
Y la combinación de ergotamina de tener un efecto significativo vasoconstrictor.
Cuando se combina con agentes bloqueadores neuromusculares ha sido bloqueado cada vez más la transmisión neuromuscular. Cuando el carvedilol simpático (beta, agonistas α-) combinado con un aumento del riesgo de bradicardia e hipertensión.