Comprar Cabgolin (Cabergolina) 0.5mg
Descripción de los efectos farmacológicos.
alcaloides derivados de la ergotamina, agonistas de la dopamina, los receptores D2. Estos receptores mediante la estimulación de la glándula pituitaria, dando como resultado la secreción de hormona grave, largo suprimidos del lóbulo anterior - prolactina.
Tiene efecto terapéutico hiperprolactinemia, reducir la gravedad de sus manifestaciones, tales como trastornos del ciclo menstrual (cabello fino menstrual, amenorrea), galactorrea, infertilidad, impotencia, disminución de la libido.
Es posible para prevenir y suprimir la lactancia fisiológica.
Hiperprolactinemia (adenoma hipofisario macro y micro, hiperprolactinemia idiopática).
Prevención o supresión de la fisiología de la lactancia después del parto.
forma de liberación
Agonistas de la dopamina son de larga duración. Tiene una alta baja afinidad por los receptores D2 de la dopamina - D 1 dopamina, α1 y receptores adrenérgicos alpha 2, 5- HT1- y 5-HT2 receptores de serotonina.
Los alimentos no afectan la farmacocinética. Según el estudio 12 voluntarios sanos, C max se alcanza dentro de 2-3 horas y de 30 a 70 mg de dosis de 0,5 a 1,5 g / ml de dosis única. En el intervalo de concentraciones de plasma 0,5-7 mg de dosis aumenta proporcionalmente con la dosis en 12 voluntarios sanos y pacientes con Parkinson 9. (estudio de 12 voluntarios sanos) se observó, la concentración de equilibrio de la cabergolina mayor que durante las semanas de trayectoria múltiple después de una sola dosis de 2-3.
La biodisponibilidad absoluta de la cabergolina es desconocida; una porción dosis bastante grande está expuesta al efecto de "primer paso" por el hígado. unión a proteínas plasmáticas es independiente de la concentración, y de hasta 40-42%.
La cabergolina (Cabgolin a 0,5 mg) y / o sus metabolitos en la distribución y organización: mediante la medición de la radiactividad total por encima de los resultados en estudios con animales se concentró 100 veces el exceso de cabergolina y / o sus metabolitos pituitaria en comparación con sus niveles en el plasma sanguíneo.
Sometido a un intenso metabolismo principalmente a través de bonos ureido o una cantidad de urea restante (lo que se reduce el efecto del metabolito principal de la cabergolina no tiene efecto si) la hidrólisis.
biotransformación hepática citocromo P450 implicados son mínimos; cabergolina en ratas no causó inducir o inhibir el citocromo P450. 63-69 horas T1 / 2, y la eliminación de los efectos lentos a largo plazo.
extrarrenal cabergolina y la tasa de aclaramiento renal de aproximadamente 3,2 l / min y 0,08 l / min.
5 estudio en voluntarios sanos mostró que la cabergolina por el intestino y el riñón (22% y 60%), 20 días excreción; menos de 4% en la orina en forma inalterada encontrado. La excreción renal de los pacientes con hiperprolactinemia similares voluntarios sanos.
Lactancia Se está contraindicado en el embarazo.
La disfunción hepática severa, el embarazo en la historia, la lactancia materna psicosis posparto, alcaloides del cornezuelo del centeno alergias y la cabergolina.
Cuando se aplica a la prevención o supresión de la lactancia, puede expresar adecuadamente mareos, dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal, somnolencia, disminución de la presión arterial.
Utilizando el sistema (hiperprolactinemia), náuseas, dolor de cabeza, mareos, fatiga, indigestión, dolor abdominal, gastritis, estreñimiento, vómitos, "boom", sensibilidad en los senos, parestesias, disminución de la presión arterial, y la depresión.
Está destinado a la administración oral. Con el fin de evitar la lactancia materna - una vez en el primer día después de una dosis de 1 mg de nacimiento.
Para eliminar una lactancia existente - Dos días 250 mg cada 12 horas seleccionan individualmente dosis de tratamiento hiperprolactinemia. Por lo general, la dosis inicial - 500 microgramos por semana, por lo general a la vez (a veces dos dosis divididas). En un mes intervalos de 500 microgramos por semana - y luego, si es necesario, aumentar gradualmente la dosis. Típicamente 1.2 mg por semana, en algunos casos, la dosis de tratamiento se puede aumentar a 4,5 mg por semana. Si dosis semanal más de un miligramo, dividido en dos dosis recomendadas. En algunos casos, una dosis eficaz de 250-500 microgramos por semana.
Descripción de los efectos farmacológicos
alcaloides derivados de la ergotamina, agonistas de la dopamina, los receptores D2. Estos receptores mediante la estimulación de la glándula pituitaria, dando como resultado la secreción de hormona grave, largo suprimidos del lóbulo anterior - prolactina.
Tiene efecto terapéutico hiperprolactinemia, reducir la gravedad de sus manifestaciones, tales como trastornos del ciclo menstrual (cabello fino menstrual, amenorrea), galactorrea, infertilidad, impotencia, disminución de la libido.
Es posible para prevenir y suprimir la lactancia fisiológica.
indicaciones
Hiperprolactinemia (adenoma hipofisario macro y micro, hiperprolactinemia idiopática).
Prevención o supresión de la fisiología de la lactancia después del parto.
forma de liberación
farmacodinámica
agonistas de la dopamina son de larga duración. Tiene una alta baja afinidad por los receptores D2 de la dopamina - D 1 dopamina, α1 y receptores adrenérgicos alpha 2, 5- HT1- y 5-HT2 receptores de serotonina.
farmacocinética
Los alimentos no afectan la farmacocinética. Según el estudio 12 voluntarios sanos, C max se alcanza dentro de 2-3 horas y de 30 a 70 mg de dosis de 0,5 a 1,5 g / ml de dosis única. En el intervalo de concentraciones de plasma 0,5-7 mg de dosis aumenta proporcionalmente con la dosis en 12 voluntarios sanos y pacientes con Parkinson 9. (estudio de 12 voluntarios sanos) se observó, la concentración de equilibrio de la cabergolina mayor que durante las semanas de trayectoria múltiple después de una sola dosis de 2-3.
La biodisponibilidad absoluta de la cabergolina es desconocida; una porción dosis bastante grande está expuesta al efecto de "primer paso" por el hígado. unión a proteínas plasmáticas es independiente de la concentración, y de hasta 40-42%.
La cabergolina (Cabgolin a 0,5 mg) y / o sus metabolitos en la distribución y organización: mediante la medición de la radiactividad total por encima de los resultados en estudios con animales se concentró 100 veces el exceso de cabergolina y / o sus metabolitos pituitaria en comparación con sus niveles en el plasma sanguíneo.
Sometido a un intenso metabolismo principalmente a través de bonos ureido o una cantidad de urea restante (lo que se reduce el efecto del metabolito principal de la cabergolina no tiene efecto si) la hidrólisis.
biotransformación hepática citocromo P450 implicados son mínimos; cabergolina en ratas no causó inducir o inhibir el citocromo P450. 63-69 horas T1 / 2, y la eliminación de los efectos lentos a largo plazo.
extrarrenal cabergolina y la tasa de aclaramiento renal de aproximadamente 3,2 l / min y 0,08 l / min.
5 estudio en voluntarios sanos mostró que la cabergolina por el intestino y el riñón (22% y 60%), 20 días excreción; menos de 4% en la orina en forma inalterada encontrado. La excreción renal de los pacientes con hiperprolactinemia similares voluntarios sanos.
Utilizar durante el embarazo
Lactancia Se está contraindicado en el embarazo.
Contraindicaciones
La disfunción hepática severa, el embarazo en la historia, la lactancia materna psicosis posparto, alcaloides del cornezuelo del centeno alergias y la cabergolina.
efecto secundario
Cuando se aplica a la prevención o supresión de la lactancia, puede expresar adecuadamente mareos, dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal, somnolencia, disminución de la presión arterial.
Utilizando el sistema (hiperprolactinemia), náuseas, dolor de cabeza, mareos, fatiga, indigestión, dolor abdominal, gastritis, estreñimiento, vómitos, "boom", sensibilidad en los senos, parestesias, disminución de la presión arterial, y la depresión.
Dosis y Administración
Está destinado a la administración oral. Con el fin de evitar la lactancia materna - una vez en el primer día después de una dosis de 1 mg de nacimiento.
Para eliminar una lactancia existente - Dos días 250 mg cada 12 horas seleccionan individualmente dosis de tratamiento hiperprolactinemia. Por lo general, la dosis inicial - 500 microgramos por semana, por lo general a la vez (a veces dos dosis divididas). En un mes intervalos de 500 microgramos por semana - y luego, si es necesario, aumentar gradualmente la dosis. Típicamente 1.2 mg por semana, en algunos casos, la dosis de tratamiento se puede aumentar a 4,5 mg por semana. Si dosis semanal más de un miligramo, dividido en dos dosis recomendadas. En algunos casos, una dosis eficaz de 250-500 microgramos por semana.