Comprar Actos (Pioglitazone - Pioglitazona) 45-30-15mg

Tiazolidindiona orales hipoglucemiantes serie. Pioglitazona operación depende de la presencia de insulina. Es un agonista del receptor proliferador gamma peroxidasa altamente selectivo activado (PPAR?). receptores PPAR-encontraron en el tejido adiposo, muscular, e hígado. La activación de varios genes a regular receptor nuclear PPAR participa en el control de la glucosa y el metabolismo de los lípidos y la transcripción sensibilidad a la insulina. Comportamiento para reducir los tejidos periféricos y resistencia a la insulina hepática, dando como resultado un aumento del hígado para reducir la producción de glucosa y el consumo de glucosa dependiente de insulina. Y las sulfonilureas, la pioglitazona no estimula la secreción de insulina de las células beta pancreáticas.

Bajo la acción de la droga de tipo 2, resistencia a la insulina que resulta en niveles de azúcar en sangre disminuyó disminuyó, lo que reduce los niveles de insulina en plasma en la diabetes, el índice y la hemoglobina glucosilada (glicosilada) hemoglobina. Combinación con sulfonilurea, metformina o insulina para mejorar el control glucémico medicamento.

En la diabetes mellitus tipo 2 y tratamiento profundidad dislipidemia, la presencia de los niveles de triglicéridos y aumentar los niveles de HDL disminuyen. En este nivel de LDL y colesterol total en estos pacientes no cambia.

En el plasma después de 30 minutos en un estómago vacío pioglitazona. El plasma C max completa en dos horas. Cuando se logra la comida cuando un ligero aumento en horas C max 3-4, pero ningún cambio en el grado de absorción.

Después de recibir una sola dosis de pioglitazona aparente Vd es el promedio (media ± desviación estándar) de 0,63 ± 0,41 litros / kg. La pioglitazona se une fuertemente a la albúmina sérica humana (> 99%), principalmente a la albúmina; en menor medida - con otras proteínas séricas. Pioglitazona metabolito M-III y M-IV también una unión significativa a la albúmina sérica (> 98%) del método.

Tal como suero rosiglitazona Cmax y AUC 20-25% de la diabetes tipo II no dependiente de la insulina, pioglitazona de CSS en voluntarios sanos y en pacientes con pioglitazona total de aproximadamente 30-50%.

Pioglitazona es a través de la reacción de hidroxilación del hígado y la reacción de oxidación se metaboliza ampliamente metabolito formado-II de tipo M, M-IV (pioglitazona hidróxido derivado) y M-Ⅲ (pioglitazona derivado) de. Los metabolitos M-III y M-IV encontraron después de múltiples dosis, y es el principal compuesto de pioglitazona. Metabolito conversión parcial conjugados de ácido glucurónico y ácido sulfúrico.

Llevado a cabo en el marco del metabolismo hepático de la pioglitazona con mayor participación del citocromo P450.

En estudios in vitro, la pioglitazona no inhibió la actividad de sistema del citocromo P450 isoenzima. estudios de la actividad de la enzima tienen datos de pioglitazona en humanos realizados.

T1 / 2 es sin modificar 3-7 horas, pioglitazona total de pioglitazona (pioglitazona y su metabolito activo.) - 16-24 horas aclaramiento total fue de 5,7 l / h.

Dosis de aproximadamente 15 a 30% después de la administración oral de pioglitazona encontrado en la orina. pantalla de riñón pioglitazona inalterada, es insignificante, se excreta principalmente en forma de metabolitos y sus conjugados. Cuando la mayor parte de la dosis administrada se excreta en la bilis como metabolitos en forma inalterada y se excreta en las heces.

Las dosis diarias de las concentraciones séricas de pioglitazona suma del metabolito activo después de la administración única se mantuvo en un nivel alto a las 24 horas.